Гептрал

Все, что нужно знать о препарате Гептрал - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в Назарове. Возможен поиск c мобильных устройств.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 1 табл.
активные компоненты (ядро):
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг
(соответствует 400 мг адеметионина)
вспомогательные вещества (на 1 табл.): кремния диоксид коллоидный безводный — 4,4 мг; натрия крахмала гликолат — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг
кишечно-растворимая оболочка: полиметакрилат — 15,06 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 4,41 мг; тальк — 10,05 мг; симетикон — 0,24 мг; полисорбат — 0,24 мг; вода очищенная
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл.
активное вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг
(соответствует 400 мг адеметионина)
вспомогательные вещества (на 1 амп. с растворителем): L- лизина — 342,4 мг; натрия гидроксида — 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл
во флаконах стеклянных, с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой: почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белая лиофильная масса.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гепатопротективное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 5%, при в/м введение — 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2–6 ч.
Связывание с белками плазмы — незначительное, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости.
Метаболизируется в печени. Время Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Фармакодинамика

Гептрал относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др., транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования.
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.
После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.
Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Показания

хронический бескаменный холецистит;
холангит;
внутрипеченочный холестаз;
токсические поражения печени, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
депрессия (в т.ч. вторичная);
абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Противопоказания

гиперчувствительность;
I–II триместр беременности;
период лактации;
возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять в I и II триместре беременности и в период лактации.

Побочные действия

Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции.

Взаимодействие

Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, между приемами пищи, целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня.
Для поддерживающей терапии — 800–1600 мг/сут. Длительность поддерживающей терапии — в среднем 2–4 нед.
В/м или в/в, капельно.
При интенсивной терапии — в первые 2–3 нед лечения назначают 400–800 мг/сут в/в (очень медленно) или в/м, порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется его применение перед сном.
При лечении больных с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль уровня азотемии.
Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Таблетку препарата Гептрал необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед приемом, раствор готовят непосредственно перед применением. Если цвет лиофилизата или таблеток отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от их использования.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.